J Hepatol：口服FXR选择性EDP-305治疗非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性油脂性脾病 (NAFLD) 是一种慢性脾脏性疾病，可方面为非酒精性油脂腹水 (NASH)，随之而来脾硬化可能会减少和需要脊柱。

脾损伤方面过程

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 复合物 (FXR) GABA，正要被开发计划用作疗程非酒精性油脂腹水 。本研究是一项随机、实验组、双盲为印证的2期临床试验，意在评量 EDP-305 疗程非酒精性油脂腹水病症的、稳定性和依赖性。

招募了既往经活检或表型（高肥胖标准普尔、胃癌糖尿病[2型糖尿病或糖尿病前期]、丙一氧化氮酸一氧化氮基转移酶[ALT]下降伴脾油脂>8%）胃癌的非脾硬化的纤维化的非酒精性油脂腹水病症，随机分至两四组，给予 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或双盲，连续服药 12 周。主要终点站是 12 周时 ALT 与基线相比的平均值变异，关键的次要终点站是脾油脂总量的变异。

三四组病症转一氧化氮酶的变异

从2018年1月底至2019年7月底，共有 134 位病症被随机分四组，132 位病症被划入评量量化。在 12 周时，双盲四组病症的 ALT 较基线平均值减小了-15.4 U/L，相比之下服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病症的 ALT 分别减小了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 四组病症的绝对脾脏油脂总人口为120人了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 四组的减小了 -3.3%，双盲四组的减小了 -2.4%。

最罕见（≥5%）的不当事件有瘙痒、舒服、呕吐、过敏、头晕和头晕。2.5 mg、1 mg 和双盲四组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病症出现瘙痒，2.5 mg 四组和 1 mg 四组分别有 20.8% 和 1.8% 的病症戒断。

总而言之，该研究结果显示，EDP-305 可显着减小非酒精性油脂腹水病症的丙一氧化氮酸一氧化氮基转移酶高水平，全力支持再次在非酒精性油脂腹水病症里开发计划 EDP-305的应用。

原始出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,